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乙酰唑胺的临床新用途

来源:越创T网 发布时间:2020-08-10 06:09:08

  乙酰唑胺(DMX)是一种异环式磺胺,为碳酸酐酶抑制剂。原用于心原性水肿和青光眼的治疗,目前这一用途已被其他药物所代替。近年随着对人体红细胞及胃、肾、胰、中枢神经等众多组织细胞内碳酸酐酶作用的陆续发现,这一药物对诸多病理状态和生化代谢紊乱的纠正作用渐被认识,由此拓宽了临床用途。

  1?腰穿后头痛许多疾病因诊疗需要做腰穿,由于低颅压反应或药物刺激,常遗有后续头痛等不适,一般对症治疗常难奏效。DMX可抑制脑组织内碳酸酐酶的促兴奋扩散作用,使腰穿后颅压改变对脑组织的刺激局限化,脑内敏感结构受牵拉及颅骨触压减轻,低颅压症状缓解。用量:每天250毫克,分1~2次口服,鼓励患者多饮水或配合输液,效果更佳。

  2?先天性肌强直有报道,14例先天性肌强直患者,对症治疗无效,改用DMX,自每天125毫克开始而逐渐递增,可耐受者至每次250毫克,每日3次口服,用药48小时后全组肌强直情况均有改善,后多数恢复了正常工作,效果满意后减量为每天125毫克,维持半年。认为DMX抑制碳酸酐酶后,细胞外pH值降低,血氯浓度增高,使肌纤维对氯离子通透增强,肌强直症状因而缓解。

  3?睡眠性呼吸暂停综合征(SAS)SAS为老年人高发疾病,病因复杂,临床以低氧-高碳酸血症、脑损害为特征,多数药物治疗不易奏效。DMX可使肾小管重吸收碳酸氢钠减少,碳酸氢根离子排泌增加,血氢浓度增高,对呼吸中枢产生刺激,使呼吸暂停频度减少,常用量250毫克,每天3次口服。

  4?弱酸性药物中毒近年发现,阿司匹林、苯巴比妥等弱酸性药物中毒服DMX有效。其碳酸酐酶抑制作用使尿液碱化,利于这些药物向离子型转化而易于从尿中排出,常用量125~250毫克,每天3次口服。

  5?急性胰腺炎对水肿型病例腹痛剧烈,血淀粉酶异常升高者,用DMX 每次250毫克,口服或静滴有效。

  6?顽固性呃逆DMX通过抑制膈神经元的碳酸酐酶活动,对呃逆中止有效,口服每次250~500毫克,用后5~30分钟奏效,半数服1次中止。

  7?癫痫实验发现,颅内碳酸酐酶抑制后产生的局部CO2堆积,可消除电休克诱发的伸肌僵直和抽搐,对癫痫小发作及其他类型发作,口服DMX,开始每千克体重每天3~6毫克,以后随临床反应和副作用调整剂量。

  8?高山病DMX的碳酸酐酶抑制作用可纠正高山病引起的血液偏酸,改善高山反应及高山病症状。成人250毫克,每天4次,小儿每千克体重每天25毫克,于进入高原的前一天开始,连用3天,可预防高山病症状出现,有症状者配合安体舒通20毫克,每天3次,3~5天可奏效。

  9?肝性脑病及脑外伤昏迷近年发现,DMX可透过血脑屏障促进神经组织代谢,降低血氨,从而改善脑细胞功能,促进脑与脊髓活动并维持其良好的应激功能。早期用药对肝性脑病的精神症状有较好的改善作用。对脑外伤、肿瘤及颅脑手术后昏迷、意识障碍、记忆减退有效。用量每天100~500毫克,肌注或静注。

  10?溃疡病利用DMX对胃酸分泌的抑制作用,可缓解溃疡病症状,常用量250~500毫克,每天服3次,连用3周,2~4天后腹痛改善率63%,3周后,73%溃疡灶愈合。

  11?角膜营养不良性水肿此症为一难治性眼病,近年发现DMX可改善其症状,22例用药者18例角膜水肿消失,14例视力进步。机理不明,推测DMX降低眼压后,角膜可能因之脱水消肿而使症状得到改善。